期刊简介

               本刊是由广东医学院主办的综合性医学学术刊物(双月刊),国内外公开发行;是中国核心期刊(遴选)数据库、中国期刊全文数据库收录期刊,中国学术期刊综合评价数据库统计源期刊,广东省优秀科技期刊。                

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  • 杂志名称:广东医科大学学报杂志
  • 主管单位:广东省教育厅
  • 主办单位:广东医科大学
  • 国际刊号:1005-4057
  • 国内刊号:44-1731/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:广东省优秀科技期刊一等奖(第二届)期刊收录:知网收录(中), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏
广东医科大学学报杂志2015年第03期

蛋白激酶Cβ抑制剂Enzastaurin逆转肿瘤多药耐药机制的研究

陈兴贵

关键词:多药耐药, ABC转运子, 蛋白激素Cβ抑制剂
摘要:目的 探讨蛋白激酶Cβ抑制剂Enzastaurin逆转多药耐药(MDR)的作用及机制.方法 Enzastaurin处理高表达ABCB1、ABCC1及ABCG2的MDR基因细胞株后,通过MTT法测定细胞毒作用,流式细胞仪测定阿霉素及罗丹明123在细胞内累积,Westem blotting测定蛋白表达,应用半定量RT-PCR测定mRNA表达水平及采用化学发光法测定ATP酶活性.结果 Enzastaurin可逆转ABCB1介导MDR,对ABCC1及ABCG2介导MDR无逆转作用;Enzastaurin抑制ABCB1药物外排功能而逆转肿瘤MDR,但与ABCB1表达及阻断Akt及Erk1/2磷酸化无关;Enzastaurin通过抑制ATP酶激活而抑制ABCB1药物外排泵功能.结论 Enzastaurin在体外可通过抑制药物外排泵ATP酶活性逆转ABCB1介导MDR作用.