期刊简介

               本刊是由广东医学院主办的综合性医学学术刊物(双月刊),国内外公开发行;是中国核心期刊(遴选)数据库、中国期刊全文数据库收录期刊,中国学术期刊综合评价数据库统计源期刊,广东省优秀科技期刊。                

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  • 杂志名称:广东医科大学学报杂志
  • 主管单位:广东省教育厅
  • 主办单位:广东医科大学
  • 国际刊号:1005-4057
  • 国内刊号:44-1731/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:广东省优秀科技期刊一等奖(第二届)期刊收录:知网收录(中), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏
广东医科大学学报杂志2003年第02期

Tyrphostin AG555对重组人磷脂酰肌醇3-激酶pll0 β催化亚基的影响

刘文;梁念慈

关键词:重组人, 磷脂酰肌醇通路, 激酶, 催化亚基, 磷酸化, 二磷酸, 抗肿瘤药物, 异二聚体, 药物靶点, 亚基组成, 信号转导, 细胞转化, 细胞分裂, 酶的活性, 调节亚基, 第二信使, 抑制剂, 效应器, 相似性, 细胞内
摘要:磷脂酰肌醇3-激酶(P13-K)是多磷脂酰肌醇通路中一个重要的效应器和涉及信号转导、细胞转化的关键酶.P13-K根据结构的相似性和底物的特殊性可分为3种类型,其中第一种类型的P13-K是由85 kD(p85 α和p85 β)调节亚基和110 kD(p110 α、p110 β和p110 δ)催化亚基组成的高度同源性的异二聚体,而且p110催化亚基具有激酶的活性,可以磷酸化质膜中的磷脂酰肌醇.P13-K能使磷脂酰肌醇的第三位羟基磷酸化,生成磷脂酰肌醇-3-磷酸;P13-K主要磷酸化磷脂酰肌醇-4-磷酸和磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸,生成磷脂酰肌醇-3,4-二磷酸[(PtdIns(3,4)P2]和磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸[PtdIns(3,4,5)P3].PtdIns(3,4)P2和PtdIns(3,4,5)P3在细胞内起到第二信使的作用,它们被认为在细胞分裂中起重要作用.近的研究表明P13-K是一个重要的药物靶点,特异的P13-K抑制剂可望成为新的抗肿瘤药物.