期刊简介

               本刊是由广东医学院主办的综合性医学学术刊物(双月刊),国内外公开发行;是中国核心期刊(遴选)数据库、中国期刊全文数据库收录期刊,中国学术期刊综合评价数据库统计源期刊,广东省优秀科技期刊。                

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  • 杂志名称:广东医科大学学报杂志
  • 主管单位:广东省教育厅
  • 主办单位:广东医科大学
  • 国际刊号:1005-4057
  • 国内刊号:44-1731/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:广东省优秀科技期刊一等奖(第二届)期刊收录:知网收录(中), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏
广东医科大学学报杂志2002年第01期

人工半合成槲皮素水溶性衍生物对重组人磷脂酰肌醇3-激酶p110 β催化亚基的影响

刘文;梁念慈

关键词:人工, 半合成, 槲皮素, 水溶性衍生物, 重组人, 磷脂酰肌醇, 激酶, 催化亚基, 黄酮类化合物, 抗血小板聚集, 细胞内信号转导通路, 抑制肿瘤细胞生长, 硫酸酯, 多酚类化合物, 药理学作用, 生物学作用, 生物利用度, 化学合成法, 治疗肿瘤, 抑制作用
摘要:黄酮类化合物是广泛存在于植物界的多酚类化合物,具有多种药理学作用,如抑制肿瘤细胞生长、抗血小板聚集等.近来的研究表明,黄酮类化合物是几种与细胞内信号转导、细胞转化有关激酶的抑制剂.黄酮类化合物具有的多种生物学作用,是由于它们抑制了这些关键酶从而能够选择性地阻断细胞内信号转导通路.因此,黄酮类化合物被认为是治疗肿瘤的潜在化合物.但是,多数黄酮类化合物不溶于水,这极大地限制了其生物利用度和给药途径.理论上,在力求保持黄酮类化合物活性结构的情况下,将其改造成水溶性衍生物可望开发出一种抗肿瘤或抗血小板聚集的药物.基于这一设想,我们用槲皮素(3,5,7,3',4'--五羟基黄酮)作为母体分子,采用化学合成法合成出槲皮素水溶性衍生物---槲皮素-7-硫酸酯钠盐、槲皮素-7,4'-二硫酸酯二钠盐和槲皮素磷酸酯(B).我们研究表明槲皮素水溶性衍生物对HL-60细胞生长和血小板聚集有抑制作用,但其作用的分子机制仍未清楚.本文研究了槲皮素水溶性衍生物对重组人磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphatidylinositol 3-kinase,PI3-K)p110 β催化亚基的影响.